تاكروليموس

المقدمة

Tacrolimus هو دواء يستخدم لتثبيط وتعديل جهاز المناعة. يستخدم على نطاق واسع لمنع رفض الزرع وبعض أمراض المناعة الذاتية وأمراض الجلد الالتهابية المزمنة. يتم الحصول على العنصر النشط من البكتيريا موجبة الجرام من جنس Streptomyces وهو مشابه هيكليًا لمجموعة المضادات الحيوية الماكروليد.
تمت الموافقة على Tacrolimus لأول مرة في عام 1994. نظرًا لتأثيره المناعي ، فقد تمت الموافقة عليه بشكل متزايد لأمراض أخرى (I ل. أيضا كقطرات للعين وغسول للفم).

مؤشرات ل tacrolimus

بعد تناوله عن طريق الفم (في شكل أقراص) إنها تعمل كبت المناعة ويستخدم ل تثبيط رفض الزرع (على سبيل المثال بعد زراعة الكلى والكبد والقلب) ونادرا في تفاعلات المناعة الذاتية (على سبيل المثال التهاب القولون التقرحي ، مرض كرون ، الوهن العضلي الشديد). عند وضعه موضعياً على الجلد (على شكل مرهم) يعمل tacrolimus مناعي وغالبًا ما يستخدم في التهاب الجلد العصبي (الأكزيما الاستشرائية). بالإضافة إلى ذلك ، فقد تم استخدامه أيضًا في العلاج في السنوات الأخيرة صدفية (مرض جلدي التهابي مزمن) المدمجة.

يأتي على شكل قطرات للعين عيون جافة جدا كجزء من التهاب القرنية والملتحمة الجاف مستخدم. كما أنها تستخدم كعنصر من مكونات غسول الفم التهاب بطانة الفم.

عقار تاكروليموس لعلاج الصدفية

الصدفية واحدة مزمن, مرض جلدي غير التهابي. يتم توجيه جهاز المناعة في الجسم ضد تراكيب الجسم في الجلد. نتيجة للالتهاب ، اعتمادًا على شدته ، تتشكل بقع حمراء متقشرة على سطح الجلد.

يستخدم Tacrolimus لقمع تفاعل المناعة الذاتية هذا عن طريق تغيير وقمع العمليات المناعية في الجلد. مقارنة بالمستخدمة بشكل إضافي القشرانيات السكرية (كورتيزون) tacrolimus يتميز ب تسامح أفضل متوقف - لا يوجد عادة ضمور جلدي (بشرة رقيقة) ولا زيادة في ضغط العين.

اقرأ المزيد عن هنا علاج الصدفية.

الآثار الجانبية للتاكروليموس

حسب نوع التطبيق (جهازي أو محلي) أعراض جانبية مختلفة ويمكن أن تحدث بدرجات متفاوتة من الشدة.

مع الاستخدام الجهازي (غالبًا على مدى فترة زمنية أطول) يمكن أن يصبح ملف تلف الكلى (سمية كلوية) و واحد تلف الجهاز العصبي (السمية العصبية) تأتي. نتيجة لذلك ، يمكنك الاضطرابات العصبية تحدث تقع تظهر (رعشة ، دوار ، تشوش الرؤية ، اكتئاب ، أرق). كذلك ضغط دم مرتفع, تشنجات و زيادة مستويات السكر في الدم ممكن أثناء العلاج.
هناك تثبيط جهازي لجهاز المناعة زيادة التعرض للعدوى. أظهرت الدراسات أيضًا استخدام عقار تاكروليموس على المدى الطويل زيادة طفيفة في خطر الإصابة بالسرطان ذكرت (فوق الكل سرطان الجلد) - الفحوصات المنتظمة من قبل طبيب الأمراض الجلدية والحماية الكافية من أشعة الشمس مطلوبة. يمكن العثور على مزيد من الآثار الجانبية مع الاستخدام الجهازي في النشرة الداخلية للحزمة.

في حالة الاستخدام الموضعي ، أي الموضعي ، قد تظهر منطقة الجلد المصابة في الأيام القليلة الأولى بعد تطبيق عقار تاكروليموس احمرار مع حرق و مثير للحكة تأتي. أبضا الشعور بالحر في الجزء المصاب من الجلد ممكن.

التفاعلات مع تاكروليموس

عندما يمتص الجسم تاكروليموس ، يتم إنتاجه في الكبد بواسطة إنزيم (CYP34A) يتم استقلابه بالكامل تقريبًا. نظرًا لأن العديد من الأدوية الأخرى يتم استقلابها بواسطة نفس الإنزيم ، فمن الممكن أيضًا أن يتم تناولها إذا تم تناولها في نفس الوقت التفاعلات مع خطر واحد تأثير متزايد أو ضعيف تأتي. يؤدي استخدام التاكرولي بعد عملية الزرع إلى خطر رفض الكسب غير المشروع.
تحدث تفاعلات متكررة عند دمجها مع أعشاب يوهانيس, كاربامازيبين, الباربيتورات, أميودارون, سيميتيدين و البعض مضادات حيوية. أيضا العرض المتزامن لـ عصير جريب فروت يمكن أن يكون لها تأثير كبير على المستويات النشطة من عقار تاكروليموس.

تاكروليموس والكحول- هل هي متوافقة؟

إذا كنت تتناول عقار تاكروليموس (جهازية وموضوعية) ينبغي الامتناع تماما عن تناول الكحول. حتى الكميات الصغيرة جدًا من الكحول يمكن أن تؤدي إلى تفاعلات عدم تحمل (طفح جلدي واحمرار وحرق وحكة وتورم) ، والتي توجد بشكل رئيسي في وجه يظهر. عادة ما تهدأ الأعراض بعد ساعات قليلة من شرب الكحول.

موانع لتاكروليموس

إذا كان من المعروف أن لديك حساسية مفرطة أو ردود فعل تحسسية تجاه عقار تاكروليموس ، فيجب عليك الامتناع عن تناوله واستخدام مثبط آخر للمناعة بدلاً من ذلك. أيضا عدم تحمل المضادات الحيوية ماكرولايد (على سبيل المثال الاريثروميسين ، كلاريثروميسين) يمكن أن يؤدي إلى تفاعلات فرط الحساسية بسبب البنية المماثلة لـ tacrolimus.
وتجدر الإشارة إلى أن بعض الاستعدادات اللاكتوز يحتوي. في حالة اضطرابات التمثيل الغذائي للكربوهيدرات (مثل:.ب. عدم تحمل الجالاكتوز ، عدم تحمل اللاكتوز) يجب أن تتم مناقشة ذلك مع الطبيب المعالج حول التأثيرات المحتملة قبل تناول عقار تاكروليموس.

جرعة تاكروليموس

عند استخدامه بشكل منهجي ، عادة ما يكون tacrolimus في شكل أجهزة لوحية تدار - يمكن أيضًا تطبيق الحقن في الوريد في حالات استثنائية. اعتمادًا على عمر النصف ، يتم التمييز بين كبسولات تؤخر و كبسولات غير متخلفة. كبسولات تؤخر مرة في اليوم (في الصباح) تؤخذ مع كبسولات غير متخلفة مرتين يوميا (في الصباح والمساء) يمكن أن تؤخذ. يعتمد الإعداد الدقيق للجرعة على وزن الجسم والمرض ويتم إجراؤه بواسطة الطبيب المعالج.
عند تطبيقه موضعيًا في شكل أ مرهم سيكون هذا 1-2 مرات في اليوم يطبق حتى تختفي الأعراض. يمكن أن يستمر الاستخدام لمدة تصل إلى أسبوع بعد حل الأعراض.

مستويات تاكروليموس

يخضع استخدام عقار تاكروليموس لأحد نطاق علاجي ضيق. هذا يعني أنه حتى المستويات المرتفعة قليلاً من عقار تاكروليموس في الدم يمكن أن تؤدي إلى آثار جانبية خطيرة للغاية ، ويمكن أن تؤدي المستويات المنخفضة بشكل طفيف إلى نقص التأثير المطلوب. لذلك يجب تحديد المستوى النشط من قبل الطبيب المعالج وبشكل منتظم تحت الإشراف يصبح.

أشكال الجرعات

تاكروليموس كمرهم / كريم

يمكن استخدام عقار تاكروليموس موضعياً على شكل مرهم أو كريم. غالبا ما يستخدم ل التهاب الجلد العصبي (الأكزيما الاستشرائية) ، واحد رد فعل تحسسي فرط الحساسية (النوع I.) ، حيث يوجد احمرار شديد في الجلد مع حكة شديدة في مناطق نموذجية (فوق الكل في منطقة المنعطفات الكبرى) قادم.
عن طريق وضع مرهم ، يمكن منع الالتهاب في الجلد بشكل انتقائي. على عكس كثيرا ما تستخدم أيضا لالتهاب الجلد العصبي القشرانيات السكرية (كورتيزون) لا يؤدي العلاج بالتاكروليموس إلى ضمور الجلد (بشرة رقيقة) ولا زيادة في ضغط العين. تقتصر الآثار الجانبية في الغالب على الجلد (احمرار وحرق وحكة) ، حيث أن كمية قليلة جدًا فقط تدخل مجرى الدم.

يتزايد عقار تاكروليموس أيضًا في السنوات الأخيرة وقائي يستخدم في علاج الإكزيما لتقليل عدد النوبات وتخفيف حدة كل نوبة.

تاكروليموس كقطرة للعين

يمكن أيضًا استخدام عقار تاكروليموس كجزء من قطرات العين للعيون شديدة الجفاف في سياق التهاب الملتحمة غير المعدي (التهاب القرنية والملتحمة الجاف) يستخدم. يعتمد التأثير على خفض تراكيز عوامل تحفيز الالتهاب داخل الفيلم المسيل للدموع.

بدلاً من ذلك ، غالبًا ما يستخدم السيكلوسبوبرين أ في قطرات العين. هذا أيضًا دواء مثبط للمناعة له آلية عمل مشابهة لتلك الخاصة بالتاكروليموس. ومع ذلك ، فقد أظهرت الدراسات الأولية أن عقار التاكروليموس يتمتع بفاعلية أعلى بشكل ملحوظ (تأثير أقوى) في علاج التهاب الملتحمة غير المعدي. ومع ذلك ، نظرًا لأن عقار tacrolimus لم يدخل السوق إلا في السنوات القليلة الماضية ، فلا يوجد حتى الآن أي خبرة بالنتائج طويلة المدى مع قطرات العين هذه.

يرجى أيضا قراءة صفحتنا ماذا يمكنك أن تفعل مع جفاف العيون؟

تاكروليموس كغسول للفم

أيضًا ، يمكن أيضًا استخدام tacrolimus في التهاب بطانة الفم (الحزاز المسطح) يستخدم. الحزاز المسطح هو التهاب مزمن في الجلد أو الغشاء المخاطي مع حكة شديدة.
غالبًا ما يكون عقار تاكروليموس أحد مكونات غسولات الفم. له تأثير مناعي ومضاد للالتهابات ، مما يؤدي إلى أ انخفاض في الأعراض لِعلاج التهاب الغشاء المخاطي للفم.

سعر الأدوية المختلفة

تاكروليموس هو وصفة طبية أو وصفة طبية فقط متوفر في الصيدلية. الأسعار بين المراهم (موضعي) وأجهزة لوحية (النظامية) تختلف اختلافا كبيرا.
المراهم التي تحتوي على عقار تاكروليموس بتركيزات مختلفة (10-50 جم) من سعر تقريبًا 25€ للحصول على. مستحضرات Tacrolimus على شكل أقراص متوفرة بأحجام مختلفة (50 أو 100 كبسولة) للشراء. تبدأ أسعار عبوة من 50 كبسولة تقريبًا 200€.

كيف يعمل عقار تاكروليموس

Tacrolimus يشارك في ذلك تنشيط جهاز المناعة بعد التعرف على الهياكل الأجنبية (على سبيل المثال شظايا من البكتيريا / الفيروسات ، عمليات زرع ، وأكثر من ذلك بكثير.)أ. تصبح هذه الهياكل الخلايا التائية للجهاز المناعي الذي تقدمه الخلايا العارضة للمستضد. نتيجة لذلك ، يتم تصنيع مواد مرسال مهمة داخل الخلايا التائية (I ل. انترلوكينز) المسؤولة عن نموها وتنشيط الخلايا المناعية الأخرى.

يعمل Tacrolimus باعتباره مثبط الكالسينيورين في الخلايا التائية. نظرًا لطابعه المحب للدهون ، فإنه يرتبط بالمناعة المناعية داخل الخلايا ، مما يخلق مسارات نقل الإشارات عبر الكالسينيورين وبالتالي تخليق مادة المرسل انترلوكين (IL-2) ممنوع. الإنترلوكين 2 مهم للتنشيط المستقل وتحفيز الخلايا التائية ، التي تتوسط جزءًا من ردود الفعل المناعية في الجسم. بالإضافة إلى ذلك ، التوليف مزيد من المواد رسول يمنع جهاز المناعة.

على عكس مثبطات المناعة الأخرى المستخدمة ، فإن عقار تاكروليموس يسري بالفعل بعد أيام قليلة. لذلك ، غالبًا ما يتم دمج عقار تاكروليماس مع مثبطات المناعة الأخرى لتحقيق تأثيرات مثبطة للمناعة على المدى القصير والطويل.

يمكنك أيضًا العثور على مزيد من المعلومات حول كيفية عمل ملف الجهاز المناعي.